Рецепт цефотаксим на латинском языке

Цефотаксим

Фармакологическая группа: антибиотики
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (6R,7R,Z)-3-(ацетоксиметил)-7-(2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Торговые наименования Claforan; Cefatam (LGls)
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: внутривенное
Метаболизм: печень
Период полураспада: 0,8-1,4 часов
Выведение: 50-85% почечное
Формула: C16H17N5O7S2
Мол. масса: 455,47 г/моль

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения. Как и другие цефалоспорины третьего поколения, он обладает широким спектром активного действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий. В большинстве случаев, препарат считается эквивалентным Цефтриаксону с точки зрения безопасности и эффективности.

Механизм действия

Цефотаксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий путем связывания с одним или несколькими из пенициллин-связывающих белков (ПСБ). Это ингибирует последний шаг транспептидации синтеза пептидогликана в бактериальных клеточных стенках, препятствуя, таким образом, биосинтезу клеточной стенки. Бактерии, в конечном итоге, лизируют из-за продолжающейся активности автолитических ферментов клеточной стенки (автолизины и муреин гидролазы) при задержке формирования клеточной стенки. Цефотаксим, как и другие β-лактамные антибиотики, не только блокирует деление бактерий, в том числе цианобактерии, но также блокирует деление цианнелл, фотосинтетических органелл Glaucophytes и деление хлоропластов мохообразных. Тем не менее, препарат не оказывает никакого воздействия на пластиды высокоразвитых сосудистых растений. Это поддерживает эндосимбиотическую теорию и указывает на эволюцию пластидного разделения у наземных растений.

Спектр чувствительности бактерий

Цифотаксим применяется для лечения широкого спектра заболеваний, связанных с активностью бактерий, вызывающих инфекции костей, ЦНС, кожи и нижних дыхательных путей. Известные разновидности включают стрептококк, стафилококк, энтерококк и эшерихию. Ниже представлены данные о восприимчивости нескольких микроорганизмов, обладающих медицинской значимостью.

Клиническое применение

Цефотаксим используется при инфекциях дыхательных путей, кожи, костей, суставов, мочеполовой системы, мозговых оболочек и крови. Как правило, он обладает широким спектром активности против большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Pseudomonas. Она также эффективен в отношении большинства грамположительных кокков, кроме энтерококка. Он обладает умеренной активностью против анаэробного организма Bacteroides fragilis. При менингите, Цефотаксим пересекает гематоэнцефалический барьер лучше, чем Цефуроксим.

Цефотаксим: инструкция по применению

Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (с пониженной чувствительностью к пенициллину), E. coli, Klebsiella spp., H. influenzae (в том числе ампициллин-резистентные штаммы), P. mirabilis, S. marcescens i Enterobacter spp. Инфекции мочевыводящих путей, вызванные, в частности, Citrobacter SPP, Enterobacter SPP, E. coli, Klebsiella SPP, P. mirabilis, Proteus vulgaris, M. morganii, Providencia rettgeri i S. marcescens.. Случаи гонореи без осложнений, в том числе вызванные штаммами гонококков, продуцирующих пенициллиназу. Инфекции в области малого таза, в том числе вызванные E.coli, P. Mirabilis, анаэробными кокками – Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp., а также некоторыми штаммами Bacteroides SPP, в том числе B. fragilis, Clostridium spp. Сепсис и / или бактериемия, вызванная, в частности, штаммами E.coli, Klebsiella SPP, S. marcescens. Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные E.coli, Enterobacter SPP, Klebsiella SPP, P. Mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas SPP, S. marcescens, Bacteroides spp. и анаэробными кокками – Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp. Внутрибрюшные инфекции, включая перитонит, вызванный E.coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Инфекции костей и суставов, в том числе, вызванные штаммами H. influenzae, Streptococcus spp., P. mirabilis. Инфекции ЦНС, включая менингит, вызванный N. meningitidis, H. influenzae, S. pneumoniae, K. pneumoniae i E. coli. Профилактика инфекций в послеоперационный период, многочисленные исследования показали, что ее эффективность не превышает эффективности профилактики с применением цефалоспоринов I поколения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. С осторожностью следует назначать пациентам с аллергией на пенициллин, в связи с возможностью развития кросс-реакции, при желудочно-кишечных заболеваниях (особенно при колите), пациентам пожилого возраста или пациентам с почечной недостаточностью. Цефотаксим следует с осторожностью применять у пациентов, параллельно принимающих аминогликозидные антибиотики или сильнодействующие диуретики. Детям в возрасте до 2-х месяцев препарат вводят только внутривенно

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим проявляет синергическое действие с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, антикоагулянтами (производными кумарина). Пробенецид, азлоциллин и мезлоциллин существенно удлиняют время его действия. При инфекциях с участием анаэробов необходимо применять в комбинации с метронидазолом или клиндамицином. Нельзя смешивать с аминогликозидными антибиотиками, метронидазолом, бикарбонатом натрия в связи с несовместимостью. Растворы цефотаксима нельзя смешивать (например, в одном шприце) с растворами аминогликозидов, а в случае одновременного применения инъекции этих препаратов необходимо вводить в разные места. Во время применения цефотаксима возможны ложноположительные результаты редукционных проб на наличие глюкозы в моче. При серологических исследованиях результат теста Кумбса может быть ложноположительным.

Цефотаксим: побочные эффекты

Местные реакции: флебит после внутривенного введения, боль в месте инъекции, уплотнение и болезненность после внутримышечной инъекции; повышенная чувствительность: сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, лихорадка; желудочно-кишечные расстройства: диарея, иногда тошнота и рвота, очень редко псевдомембранозный колит; временное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение уровня креатинина в сыворотке крови; изменения состава крови: гранулоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения; головная боль; суперинфекция, вызванная Candida (воспаление слизистой оболочки влагалища). В случае передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, существует риск развития обратимой энцефалопатии. Симптоматическое лечение. Можно применить гемодиализ или перитонеальный диализ.

Внутримышечно или внутривенно Взрослые и дети в возрасте 12 лет: 2 г в сутки в 2 введения, умеренные и тяжелые инфекции 3-6 г в сутки в 3 введения, при тяжелых инфекциях, требующих применения более высоких доз, например, при сепсисе 6-8 г в сутки в 3-4 введения в/в, при угрожающих жизни инфекциях внутривенно 12 г в сутки в 6 введений. При гонорее одноразово 1 г внутримышечно. Максимальная доза – 12 г в сутки. Дети. Недоношенные дети и младенцы в возрасте до 7дней – в/в 50-100 мг / кг массы тела в сутки в 2 введения. Младенцы в возрасте от 7 дней до 1 месяца – в/в 75-150 мг / кг массы тела в сутки в 3 введения. Младенцы старше 2 месяцев и дети в возрасте до 12 лет: дети с массой тела менее 50 кг внутримышечно или внутривенно 50-180 мг / кг массы тела в сутки в 4-6 введений. Более высокие дозы следует применять при тяжелых инфекциях, в том числе при менингите; у детей с массой тела больше, чем 50 кг обычно применяют такую же дозу, как и у взрослых. Максимальная доза составляет 12 г в сутки. Детям в возрасте до 2,5 лет нельзя вводить растворы препарата с лидокаином. В качестве профилактики 1 г за 30-90 мин до операции. В зависимости от показаний дозу можно повторно ввести через 6 и 12 часов. У лиц с клиренсом креатинина 5-20 мл / мин рекомендуется снизить дозу наполовину; при клиренсе Антибиотики, инфекции костей, инфекции ЦНС, инфекции кожи, инфекции нижних дыхательных путей, стрептококк, стафилококк, энтерококк, эшерихия, гемофильная инфекция, золотистый стафилококк, пневмококк, инфекции дыхательных путей, инфекции костей, инфекции суставов, инфекции мочеполовой системы, инфекции мозговых оболочек, инфекции крови, менингит, препараты для растений

Читайте также:  Потливость при астме

Источник: lifebio.wiki

Цефотаксим: инструкция по применению, как и чем разводить

«Цефотаксим» является популярным антибактериальным препаратом, поскольку у него довольно широкий спектр влияния на разных возбудителей инфекций. Он относится к цефалоспориновым антибиотикам и представляет третье поколение таких лекарств. Из-за быстрого разрушения в пищеварительном тракте его выпускают только в инъекционной форме. Медикамент востребован в лечении взрослых при отитах, гайморитах, уретритах и прочих болезнях, а также широко применяется в педиатрии.

«Цефотаксим» производится многими фармацевтическими компаниями из России, Индии, Белоруссии и Китая.

Иногда в названии лекарства встречается аббревиатура или дополнительное слово, которое указывает на производителя, например, «Цефотаксим-Виал» является продуктом российской компании «Виал», «Цефотаксим-ЛЕКСВМ» – компании «Протек-СВМ», а «Цефотаксим-Промед» выпускается индийской компанией «Promed Exports». Однако все эти лекарства похожи, так как включают один и тот же ингредиент и представлены одинаковой лекарственной формой.

Препарат является порошком без запаха, помещенным в укупоренные резиновыми пробками прозрачные стеклянные флаконы.

У него обычно белый цвет, но может присутствовать и незначительный желтоватый оттенок. Флаконы с порошком могут продаваться поштучно или в упаковках по 5 и 10 флакончиков.

Некоторые производители дополнительно помещают в коробку растворитель – ампулы по 5 мл прозрачного раствора.

Основной и единственный ингредиент лекарства тоже называется цефотаксимом. Он находится в порошке в форме натриевой соли. Дозировка такого вещества в одном флаконе в пересчете на безводный цефотаксим составляет 500 мг или 1 г (у некоторых производителей есть также флаконы по 250 мг). Каких-либо других компонентов в препарате нет.

Растворителем для «Цефотаксима», который иногда встречается в упаковке вместе с флаконами порошка, выступает стерильная вода.

Препарат способен уничтожать много видов вредоносных бактерий, поскольку под действием цефотаксима нарушаются процессы синтеза стенок в клетках микробов, в результате чего возбудитель погибает.

Уколы эффективны против разных типов стафилококка, эшерихий, энтеробактера, стрептококка, моракселл, клебсиелл, нейссерий и многих других микроорганизмов. Однако к ним устойчивы некоторые клостридии, листерии, бактероиды, энтерококки и псевдомонады.

Не действует «Цефотаксим» и на вирусы, грибки и простейшие.

Причиной назначить ребенку «Цефотаксим» бывает:

  • пневмония, бронхит или другая бактериальная инфекция в дыхательных путях;
  • острый средний отит;
  • гайморит или другой синусит;
  • инфекция мочевыделительной системы;
  • поражение бактериями мягких тканей и кожи (в том числе ожогов и ран);
  • менингит;
  • перитонит;
  • остеомиелит;
  • эндокардит;
  • прочие инфекционные заболевания.

Медикамент могут назначать и профилактически, если пациенту предстоит перенести хирургическую операцию, например, на кишечнике или почках. Иногда ЛОР-врачи назначают капать такой антибиотик в нос (при гнойном аденоидите, гайморите или рините), но большинство специалистов такое применение препарата считают неоправданным, поскольку существуют более эффективные и безопасные местные средства.

«Цефотаксим» может назначаться детям с самого рождения, но внутримышечные уколы такого антибиотика с использованием в качестве растворителя «Лидокаина» противопоказаны до 2,5 лет. Что касается внутривенных инъекций, то они разрешены в любом возрасте, но новорожденным назначаются с особой осторожностью.

Препарат нельзя использовать у детей с непереносимостью цефотаксима или любого другого цефалоспоринового антибиотика. При аллергической реакции на пенициллины или карбапенемы такой медикамент применяют под контролем врача, так как возможна перекрестная реакция. Осторожности в лечении «Цефотаксимом» также требуют дети с язвенным колитом или серьезными болезнями почек.

Некоторые маленькие пациенты реагируют на уколы аллергической реакцией. Это может быть крапивница, зуд кожи, спазм бронхов, повышение уровня эозинофилов в крови, лихорадка или другое проявление аллергии.

При лечении «Цефотаксимом» встречаются и отрицательные симптомы со стороны ЖКТ, например, запор, боли в животе, тошнота, метеоризм или диарея.

Кроме того, препарат может провоцировать колит, желтуху, дисбактериоз или кандидоз.

Изредка после введения лекарства появляются головные боли, нарушения работы почек, уменьшение числа кровяных клеток, аритмии и другие проблемы.

Препарат может назначаться как внутривенно, так и внутримышечно.

Перед использованием порошок разбавляют стерильной водой (для внутривенных уколов), раствором глюкозы или натрия хлорида (для капельниц в вену), «Лидокаином» или «Новокаином» (для внутримышечных инъекций).

Для струйных уколов в вену берут 4 мл воды на 1 г порошка, для капельных инфузий – 40-100 мл жидкости на 1-2 г лекарства, а для инъекций в мышечную ткань разводят 4 мл анестетика на 1 г цефотаксима.

На выбор дозы, способа введения и частоты уколов влияет тяжесть инфекционного заболевания и состояние больного ребенка. Новорожденным лекарство назначают по 50 мг/кг в сутки – такое количество антибиотика делят на 2-4 инъекции. Если течение инфекции тяжелое, суточная дозировка может повыситься до 150-200 мг на 1 кг.

Детям старше 1 месяца до 12-летнего возраста (если их вес меньше 50 кг) «Цефотаксим» назначают из расчета 100-150 мг/кг. Такую суточную дозу разделяют на два-четыре укола.

Пациентам старше 12 лет при весе выше 50 кг в зависимости от заболевания назначают два-три укола в день по 1-2 грамма цефотаксима. Медикамент вводят каждые 8-12 часов и при необходимости его дозировку увеличивают.

Длительность курса лечения определяется индивидуально, но обычно составляет 7-10 дней.

Превышенная доза «Цефотаксима» может спровоцировать судороги, поражение головного мозга, нервно-мышечную возбудимость или тремор.

Так как антидота к такому антибиотику нет, то при передозировке используют симптоматическое лечение.

Если сочетать уколы «Цефотаксима» с лечением нестероидными противовоспалительными средствами или антиагрегантами, это увеличит риск кровотечения.

Читайте также:  Камфорный спирт применение инструкция

При назначении с некоторыми диуретиками и любыми аминогликозидами повышается негативное влияние на почки.

При использовании с препаратами, которые блокируют канальциевую секрецию, концентрация цефотаксима в плазме повысится, а его выведение замедлится, что грозит усилением побочных реакций.

«Цефотаксим» относят к препаратам, которые отпускают по рецепту, поэтому перед покупкой такого лекарства нужен осмотр врача. На цену медикамента влияет компания-производитель, дозировка антибиотика и количество флаконов в коробке. В среднем один флакон стоит 20-30 рублей.

Хранить запечатанные флакончики дома необходимо при температуре до 25 градусов тепла, поставив лекарство в скрытое от маленьких детей место. Срок годности порошка составляет 2 года.

Приготовленный раствор допустимо хранить в холодильнике не дольше 12 часов, но лучше готовить для следующей инъекции свежий.

Большая часть отзывов о «Цефотаксиме» подтверждает высокую эффективность такого антибиотика. По словам родителей, медикамент быстро помог при бронхите, пиелонефрите, воспалении легких, ангине, гайморите и прочих заболеваниях.

К плюсам медикамента также относят его доступность в аптеках и приемлемую стоимость.

Переносится препарат зачастую хорошо, но иногда встречаются жалобы на негативное влияние на пищеварительный тракт, аллергию или другие побочные эффекты.

Кроме того, минусом лекарства называют отсутствие других лекарственных форм и сильную болезненность уколов. Встречаются и отзывы, в которых отмечают отсутствие лечебного эффекта, если возбудитель оказался нечувствительным.

Если появилась необходимость заменить «Цефотаксим» аналогом, включающим то же действующее соединение, врач назначит «Клафоран», «Цефосин», «Лифоран», «Цефантрал», «Цетакс» или другое лекарство на основе цефотаксима натрия. Все они тоже представлены флаконами с порошком, содержащими 250, 500 или 1000 мг антибиотика в одном флакончике. Их выписывают при таких же показаниях и в тех же дозировках.

Вместо «Цефотаксима» могут применяться и другие цефалоспорины, которые тоже представляют 3-е поколение таких антибиотиков, например, «Иксим Люпин», «Супракс», «Панцеф», «Цедекс» или «Цефтриаксон». Среди них есть как лекарства в инъекционной форме и в таблетках, так и более удобные для применения в детском возрасте медикаменты в виде гранул, которые нужно разводить для получения суспензии.

О том, как правильно ставить внутремышечный укол ребенку, смотрите в следующем видео.

Источник: zlatgb374.ru

Симптоматика болезней

CEFOTAXIME — латинское название действующего вещества ЦЕФОТАКСИМ

Перед использованием препарата ЦЕФОТАКСИМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.010 (Цефалоспорин III поколения)

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% — в виде метаболитов.

ЦЕФОТАКСИМ: ДОЗИРОВКА

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг — по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг — 50-180 мг/кг/сут; кратность введения — 2-6 раз.

Максимальные дозы: для взрослых — 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг — 180 мг/кг/сут.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками повышается риск поражения почек.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.

Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.

Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

ЦЕФОТАКСИМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.

Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

Читайте также:  Можно ли с соплями купать ребенка

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.

Особые указания

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Следует с осторожностью применять одновременно с «петлевыми» диуретиками.

Источник: altay-dta.ru

Цефотаксим

Латинское название
Cefotaximum
Состав Цефотаксим
Cefotaxime; натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат; Порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен. 1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 0,5, 1,0 или 2,0 г.
Показания к применению
Цефотаксим назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях нижних отделов дыхательных (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы) и мочевыводящих путей; почек; инфекциях уха, носа, горла (ангины, отиты, за исключением энтерококковых); при септицемии; эндокардите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при гинекологических инфекционных заболеваниях (неосложненная гонорея, хламидиоз); бактериальном менингите (за исключением листериозного); болезни Лайма, а также для профилактики послеоперационных инфекций и осложнений.
Фармакологическое действие
Цефотаксим – полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих граммположительных и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырех из пяти бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphy-lococcus aureus, в том числе производящим пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторым штаммам Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитическим стрептококкам группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококкам группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganellamorganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммам, которые продуцируют пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostrridium species, Peptosteptococcus species, Peptococus spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к граммотрицательным коккам, нежели цефалоспорины первого и второго поколений.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) после внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 минут после инъекции. Через 5 минут после внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г максимальная концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом – дезацетилцефотаксимом, который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении – 1 час, при внутримышечном – 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных – до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет – 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью, а также с грудным молоком.
Способ применения
Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2-3 мл (4-5 мл) стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, в течение 3-5 минут. Для капельного введения в вену (в течение 50-60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза Цефотаксима для взрослых – 1 г, через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через каждые 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной – 12 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза.
При острой гонорее препарат вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо антибиотику цефалоспоринового ряда и к пенициллину; кровотечение; энтероколит в анамнезе; беременность. Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным с нарушениями функции почек и печени.
Побочное действие
После введения Цефотаксима могут появиться аллергические реакции (высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, в редких случаях – анафилактический шок), со стороны пищеварительного канала возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, редко – псевдомембранозный колит. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия, в месте введения – боль, воспаление тканей, флебит.
Условия храниения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Источник: www.russ-med.ru